ТАБЛЕТКИ БИКАРДИЛ 5 МГ/40 МГ

Состав: В одной таблетке содержится 5 мг беназеприла гидрохлорида и 40 мг спиронолактона; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, дрожжи неактивные, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кросповидон, поливинилпирролидон низкомолекулярный, аспасвит Ц200, ароматизатор, кальция стеарат, тальк.
Применение: Орально
Показания: Препарат применяют собакам для лечения при застойной сердечной недостаточности, обусловленной хронической дегенерацией клапанов сердца.

Таблетки Бикардил 5 мг/40 мг – комбинированный ветеринарный препарат (антагонист альдостерона + ингибитор ангиотензин превращающего фермента (АПФ).

Беназеприл и спиронолактон оказывают действие на разном уровне ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Беназеприла гидрохлорид, входящий в состав препарата, гидролизуется в организме до фармакологически активного метаболита беназеприлата, являющегося избирательным ингибитором АПФ. Под действием беназеприлата неактивный ангиотензин I переходит в активный ангиотензин II, который контролирует вазоконстрикцию артерий и вен. Блокирование ангиотензина II предотвращает сужение кровеносных сосудов и выделение альдостерона.

Фармакологически активные метаболиты спиронолактона, входящего в состав лекарственного препарата, 7α-тиометил-спиронолактон и канренон, действуют как специфические антагонисты альдостерона, конкурентно связываясь с минералкортикокоидными рецепторами, расположенными в почках, сердце и сосудах. В результате увеличивается выведение ионов Na⁺, Cl^- и воды, и уменьшается выведение ионов K⁺, уменьшается внеклеточный объем воды, что приводит к снижению преднагрузки на сердце и уменьшению давления в левом предсердии.

Беназеприла гидрохлорид после перорального введения быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта собак, метаболизируется в печени до беназеприлата, который достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1,4 ч. Концентрация беназеприлата уменьшается двухфазно: в первую быструю фазу выводится свободный беназеприлат, во вторую терминальную фазу выделяется беназеприлат, связанный с АПФ. После совместного перорального введения со спиронолактоном период полувыведения беназеприлата составляет 18 ч. Беназерпил и беназеприлат экстенсивно связываются с протеинами плазмы крови, быстро распределяются в тканях, главным образом, в печени и почках. Выводится беназерпилат из организма с желчью и мочой.

После перорального введения собакам спиронолактон быстро и полностью метаболизируется в печени с образование фармакологически активных метаболитов, 7α-тиометил-спиронолактона и канренона, которые достигают максимальной концентрации через 2 и 4 часа, соответственно. Корм повышает биодоступность спиронолактона до 80-90%. Период полувыведения (T_1/2) 7α-тиометил-спиронолактона и канренона составляет 6 и 7 часов, соответственно. Среднее время активности метаболитов составляет 9-14 часов, которые распределяются, главным образом, в желудочно-кишечном тракте, почках, печени и надпочечниках. Спиронолактон выводится из организма собак почками (20%) и с фекалиями (70%).

Препарат по классификации ГОСТ 12.1.007-76 относится к IV классу опасности – вещества малоопасные.

ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ

Препарат применяют собакам для лечения при застойной сердечной недостаточности, обусловленной хронической дегенерацией клапанов сердца.

Препарат применяют собакам индивидуально перорально с кормом или в смеси с небольшим количеством корма, предложенным непосредственно перед основным кормлением, один раз в сутки в дозе 1 таблетка для собаки массой 10-20 кг (что соответствует 0,25-0,50 мг беназеприла гидрохлорида и 2-4 мг спиронолактона на 1 кг массы тела животного).

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач в зависимости от клинического состояния животного и течения заболевания.

Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы необходимо продолжить применение препарата в тех же дозах по той же схеме.

Перед началом лечения рекомендуется оценить функцию почек и уровень сывороточного калия, особенно у собак при гипоадренокортицизме, гиперкалиемии и гипонатриемии, проводить регулярный мониторинг данных показателей у собак при почечной недостаточности в связи с риском развития гиперкалиемии.

Собакам с нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью, т. к. возможно изменение биотрансформации спиронолактона в печени.

При применении препарата некастрированным кобелям возможна обратимая атрофия простаты, вызванная спиронолактоном.

При передозировке препарата возможна дозозависимая атрофия предстательной железы у некастрированных кобелей, умеренная компенсаторная физиологическая гипертрофия гломерулярной зоны надпочечников. Указанное действие препарата имеет обратимый характер при его отмене.

Специфических антидотов при передозировке бикардила нет. В этом случае рекомендуется вызвать рвоту, промыть желудок при помощи желудочного зонда и мониторинг электролитов крови. Назначают средства симптоматической терапии с использованием инфузионных растворов, если необходимо.

Противопоказанием к применению препарата является повышенная индивидуальная чувствительность собак к компонентам препарата, гипоадренокортицизм, гиперкалиемия и гипонатриемия, сердечная недостаточность, вызванная стенозом аорты или легочной артерии.

Не применять препарат во время беременности и лактации, а также собакам, используемым для разведения из-за возможного эмбриотоксического действия беназеприла (врожденный порок мочевого тракта у плода). Не рекомендуется применять лекарственный препарат растущим собакам, из-за антиандрогенного действия спиронолактона.

Препарат не предназначен для применения продуктивным животным.

Запрещается применять препарат собакам при почечной недостаточности одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС).

При совместном применении с НПВС возможно снижение антигипертензивного и натрийуретического действия препарата и повышение уровня сывороточного калия. При необходимости назначения НПВС необходимо проводить тщательный клинический мониторинг собаки, в т. ч. учитывать степень ее гидратации.

Совместное применение фуросемида с препаратом не оказывает побочного действия при лечении сердечной недостаточности у собак.

Совместное применение препарата с антигипертензивными средствами (блокаторами кальциевых каналов, β-блокаторами или диуретиками), анестетиками или седативными препаратами может привести к усилению гипотензивного действия.

Совместное применение препарата с калийсберегающими средствами (β-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами ангиотензиновых рецепторов) может вызвать гиперкалиемию.

Совместное применение с дезоксикортикостероном умеренно подавляет действие спиронолактона, направленное на выведение натрия с мочой.

Спиронолактон, входящий в состав препарата, уменьшает выведение дигоксина, что приводит к повышению его сывороточной концентрации. Так как терапевтическая широта дигоксина очень узкая, то при совместном применении его с препаратом следует вести тщательное наблюдение за клиническим состоянием собаки и при необходимости уменьшить дозу дигоксина.

Следует применять с осторожностью с лекарственными средствами, участвующими в метаболизме ферментом цитохром P450.